ANTINEOPLASICOS

Los “antineoplásicos” son drogas que se utilizan en la terapéutica antitumoral citotóxica; o sea, son drogas anticancerosas.

Los antineoplásicos se clasifican, según su efecto sobre el ciclo celular, en:

1. Drogas Ciclo Específico:

a) Drogas fase específica (DFE): Son aquellas drogas que destruyen células en determinada fase del ciclo celular: S o M.

b) Drogas fase inespecífica (DFI): Son aquellas drogas que destruyen células en distintas fases del ciclo celular.

2. Drogas No Ciclo Específico:

a) Drogas no selectivas (DNS): Son aquellas drogas que destruyen células que se están dividiendo (G1, S, G2 y M) y que están en reposo (G0).




Los antineoplásicos de mayor uso en medicina veterinaria son:

AGENTES ALQUILANTES

Efecto: DFI.

Mecanismo de acción: forman enlaces cruzados en el ADN (con el grupo alquilo).

Clasificación:

a) Mostazas nitrogenadas:

· Ciclofosfamida

· Clorambucilo

· Melfalan

· Uracil-Mostaza

b) Derivados de la etilenimina:

· Tiotepa

c) Alquisulfonatos:

· Busulfan

d) Nitosoureas:

· Carmustina

· Lomustina

· Somustina

· Estreptozocina

e) Triacenos:

· Decarbacina

Toxicidad: nefrotóxico, cistotóxico.

METALES PESADOS

Efecto: DFI.

Mecanismo de acción: forman enlaces cruzados en el ADN (con el platino).

· Cisplatino

· Carboplatino

Toxicidad: nefrotóxico.

METILHIDRAZINAS

Efecto: DFI.

Mecanismo de acción: despolimerizan y fragmentan el ADN.

· Procarbazina

ANTIMETABOLITOS

Efecto: DFE (S).

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de los ácidos nucleicos.

Clasificación:

a) Análogos del ácido fólico:

· Metotrexato

b) Análogos de la pirimidina:

· Fluorouracilo

· Citarabina

· Azarabina

c) Análogos de la purina:

· Mercaptopurina

· Tioguanina

ENZIMAS

Efecto: DFE (M).

Mecanismo de acción: catalizan la hidrólisis de la asparagina, con la consiguiente inhibición de la síntesis proteica.

· L-Asparaginasa

Toxicidad: mielosupresor.

ALCALOIDES VEGETALES

Efecto: DFE (M).

Mecanismo de acción: inhiben la formación de microtubulos y, por lo tanto, inhiben la división celular.

· Vincristina

· Vinblastina

Toxicidad: neurotóxico.

ANTIBIOTICOS

Efecto: DFI.

Mecanismo de acción: se intercalan en el ADN, lo dañan e impiden su posterior reparación.

· Doxorrubicina

· Bleomicina

· Epirubicina

· Dactinomicina

· Mitramicina

Toxicidad: cardiotóxico.

ESTEROIDES

Efecto: DFI.

Mecanismo de acción: ¿?

· Prednisona

Farmacocinética: administración Parenteral (EV); sin embargo, los agentes alquilantes pueden administrarse por vía PO; distribución amplia; eliminación por metabolismo hepático, excreción biliar (metabolitos inactivos) y renal (metabolitos activos).

La quimioterapia con antineoplásicos (para evitar la aparición de resistencia, el protocolo puede ser una combinación de drogas; por ejemplo, vincristina, doxorrubicina y ciclofosfamida) se utiliza, generalmente, junto con radiación y cirugía.

Material de estudio de "Farmacología" de la carrera de Veterinaria.