ANTIPARASITARIOS

ANTIPARASITARIOS CONTRA NEMATODES:

· Fenotiacina

Efecto: Adulticida- Larvicida Gastrointestinal.

Mecanismo de acción: desconocido.

Espectro en equinos (y aves):
- Strongilus (no ataca larvas migratorias)
- Ascaris (no ataca larvas migratorias)

Farmacocinética: administración PO (alta absorción; sin embargo, en la mucosa intestinal se transforma en una sustancia tóxica denominada sulfóxido de fenotiazina); y eliminación por metabolismo hepático (el sulfóxido tóxico se transforma en una leucofenotiazina atóxica), y excreción renal.

Toxicidad: anemia hemolítica y cólico.

Contraindicación: anemia, hepatopatía y gestación. Tóxica para perros y gatos.

· Piperacina

Efecto: Adulticida-Larvicida Gastrointestinal.

Mecanismo de acción: anticolinérgico nicotínico muscular (produce parálisis fláccida en nematodes; o sea, no lo mata, sino que es parasitofugo).

Espectro en equinos:
- Ascaris (no ataca larvas migratorias) Repetir a los 2 meses
- Oxiuros

Espectro en caninos y felinos:
- Ascaris (no ataca larvas migratorias) Repetir a los 15 días

Farmacocinética: Administración PO (se asocia a sales de adipato, fosfato, citrato y clorhidrato para estabilizarla; y presenta alta absorción); y eliminación por metabolismo hepático, y excreción renal.

Tetrahidropirimidinas (THP):

· Pirantel

· Morantel

· Oxantel

Efecto: Adulticida-Larvicida Gastrointestinal.

Mecanismo de acción: colinomimético nicotínico muscular (produce parálisis espásmida en nematodes). Se antagoniza con la Piperacina.

Espectro en caninos y felinos:

Pirantel y morantel:
- Ancilostomas (no ataca larvas migratorias)
- Ascaris (no ataca larvas migratorias)

Oxantel:
- Trichuris.

Farmacocinética: administración PO (se asocia a sales de paomato y embonato para que no se absorban); y eliminación fecal.

Contraindicada para equinos por su efecto colinomimético.

· Levamisol

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático.

Mecanismo de acción: colinomimético nicotínico ganglionar (produce parálisis espásmida en nematodes).

Espectro en porcinos: (todos excepto Trichuris)
- Hiostrongilus
- Oesofagostumun
- Metastróngilos
- Strongiloides
- Ascaris

Farmacocinética: administración PO (alta absorción), parenteral (IM o SC) o percutánea (pour-on); y eliminación por metabolismo hepático, y excreción renal.

Organos fosforados (de uso sistémico):

· Diclorvos

· Triclorfón

· Fentión

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: anticolinesterásico irreversible (produce hiperexcitabilidad y parálisis espásmida en nematodes).

Espectro en equinos:
- Strongilus
- Ascaris
- Oxiuros
- Gastrófilos

Espectro en caninos:
- Ancilostomas
- Ascaris
- Trichuris

Farmacocinética: administración PO (en equinos se administra en pasta, y en caninos se administra con resinas de liberación lenta) o percutánea (pour-on).

Toxicidad: diarrea, vómitos, sialorrea, hipotensión y temblores.

Benzimidazoles (BZD):

· Tiabendazol (TBZ)

· Albendazol (ABZ)

· Mebendazol (MBZ)

· Fenbendazol (FBZ; se transforma en oxfendazol)

· Oxfendazol (OBZ)

· Parbendazol

· Ricobendazol

Pro-benzimidazoles:

· Netobimin (se transforma en albendazol)

· Febantel (se transforma en fenbendazol)

Efecto: Adulticida-Larvicida-Ovicida Gastrointestinal.

Mecanismo de acción: inhibe la fumarato reductasa mitocondrial, inhibe la formación de microtubulos, e inhibe el transporte de glucosa (MBZ).

Espectro en equinos:
- Strongilus
- Ascaris (no ataca larvas migratorias)
- Oxiuros

Espectro en bovinos:
- Trichostrongilus
- Ostertagia
- Haemonchus
- Cooperia
- Nematodirus
- Dictiocaulus (excepto el TBZ)
- Chabertia
- Oesofagostumun
- Bunostomun
- Strongiloides
- Trichuris (excepto el TBZ)

Espectro en porcinos:
- Hiostrongilus
- Oesofastumun
- Metastróngilos (excepto el TBZ)
- Strongiloides
- Ascaris (no ataca larvas migratorias)
- Trichuris (excepto el TBZ)

Espectro en caninos y felinos:
- Ancilostomas (excepto el TBZ; no ataca larvas migratorias) Repetir a los 18 días o administrar diariamente durante 3 días.
- Ascaris (excepto el TBZ; no ataca larvas migratorias) Repetir a los 15 días o administrar diariamente durante 3 días.
- Trichuris (excepto el TBZ) Administrar diariamente durante 5 días

Farmacocinética: administración PO o intrarruminal (alta absorción; sin embargo, las BZD carbamatos son menos liposolubles); y eliminación por metabolismo hepático (los BZD se transforman en sulfóxidos activos y sulfonas inactivas; en cambio, las pro-BZD se transforman en drogas activas por efecto de primer paso), y excreción fecal, biliar (los sulfóxidos se transforman en drogas activas por acción de las bacterias intestinales) y renal.

Toxicidad: embriotóxico y teratogénico.

Contraindicación: gestación.

Debido a los residuos en los tejidos y en la leche, se necesita un período de supresión de 15 días antes del sacrificio o de la utilización de la leche para consumo humano.

Avermectinas:

· Ivermectina

· Abamectina

· Moxidectin

· Doramectin

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: gabaérgico y gabamimético (produce parálisis fláccida en nematodes; o sea, el parásito se ve más afectado que el huésped dado que las avermectinas son más afines a los receptores de los invertebrados).

Espectro: en equinos:
- Strongilus
- Ascaris
- Oxiuros
- Gastrófilos

Espectro en bovinos:
- Trichostrongilus
- Haemonchus
- Cooperia
- Nematodirus
- Dictiocaulus
- Chabertia
- Oesofagostumun
- Bunostomun
- Strongiloides
- Trichuris

Espectro en porcinos:
- Hiostrongilus
- Oesofagostumun
- Metastróngilos
- Strongiloides
- Ascaris
- Trichuris

Espectro en caninos y felinos:
- Ancilostomas
- Ascaris
- Trichuris

Farmacocinética: administración PO (alta absorción), parenteral (IM o SC) o percutánea (pour-on); distribución amplia y no generalizada (esto último es debido a la presencia de una glicoproteína P que la expulsa del SNC; sin embargo, es generalizada en las razas caninas Collie y pastor inglés, y en las BHE inmaduras); y eliminación por metabolismo hepático, y excreción biliar.

Toxicidad: ataxia.

Contraindicación: razas caninas Collie, pastor inglés y sus cruzas. Usar milbemicina.

Debido a los residuos en los tejidos y en la leche, se necesita un período de supresión de 21 días antes del sacrificio o de la utilización de la leche para el consumo humano.

· Milbemicina

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: gabaérgico y gabamimético.

Espectro y farmacocinética similar a las avermectinas; sin embargo, es no generalizada, y no depende de una glicoproteína P que la expulse del SNC como sucede con las avermectinas.

· Closantel

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación oxidativa (se fija a las proteínas plasmáticas y a los glóbulos rojos del huésped; de manera que, el parásito hematófago, al chupar la sangre, muere por agotamiento energético).

Espectro en bovinos: (sólo en animales grandes)
- Haemonchus
- Bunostomun
- Trichuris (no ataca larvas histiófagas)

Farmacocinética: administración PO alta absorción) o parenteral (SC); y eliminación biliar.

Toxicidad: ceguera.

Debido a los residuos en los tejidos y en la leche, se necesita un período de supresión de 28 días antes del sacrificio o de la utilización de la leche para el consumo humano.

ANTIPARASITARIOS CONTRA FILARIAS:

1. TRATAMIENTO CONTRA FILARIAS ADULTAS:

· Tiacetarsamida

· Melarsomida

Mecanismo de acción: inhibe enzimas del parásito.

Compuesto arsénical que se combina a grupos SH de las enzimas del parásito (la tiacetarsamida es un adulticida de muerte rápida; en cambio, la melarsomida es un adulticida de muerte gradual).

Farmacocinética: administración parenteral (la tiacetarsamida se administra por vía EV, y la melarsomida se administra por vía IM).

Toxicidad: tiacetarsamida es hepatotóxico, nefrotóxico y, al producir la muerte rápida del parásito, produce tromboembolia.

2. TRATAMIENTO CONTRA MICROFILARIAS:

· Ivermectina (estudiada en antiparasitarios contra nematodes)

· Milbemicina (estudiada en antiparasitarios contra nematodes)

· Ditiazanina iodada (es hepatotóxico)

3. PROFILAXIS:

· Ivermectina (estudiada en antiparasitarios contra nematodes)

· Milbemicina (estudiada en antiparasitarios contra nematodes)

· Dietilcarbamazina (DEC)

ANTIPARASITARIOS CONTRA CESTODES:

· Prazicuantel

Efecto: Tenicida.

Mecanismo de acción: abre canales de Ca++ (produce parálisis espástica), y vacuoliza el tegumento.

Espectro en bovino:
- Moniezia

Espectro en caninos y felinos:
- Taenia
- Equinococcus
- Dipilidium

Farmacocinética: administración PO (alta absorción) o parenteral (IM o SC); y eliminación:
Metabolismo hepático, y excreción renal.

· Arecolina

Efecto: Tenífugo (se utiliza para el diagnóstico de teniasis).

Mecanismo de acción: colinomimético nicotínico (produce parálisis espásmida en cestodes).

Espectro en caninos:
- Taenia
- Equinococcus
- Dipilidium

Farmacocinética: administración PO (alta absorción); y eliminación por metabolismo hepático.

Toxicidad: diarrea, vómitos, sialorrea, hipotensión y temblores.

Contraindicación: felinos, razas caninas braquiocefálicas, gestación.

· Niclosamida

Efecto: Tenicida.

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación oxidativa (produce la muerte del parásito por agotamiento energético).

Espectro en equinos:
- Anoplocefala

Espectro en bovinos:
- Moniezia
- Thisanosoma

Espectro en caninos:
- Taenia
- Dipilidium

Farmacocinética: administración PO (baja absorción); y eliminación fecal.

· Arseniato de Plomo

Efecto: Tenicida.

Mecanismo de acción: inhibe enzimas del parásito.

Espectro: en bovinos:
- Moniezia

Farmacocinética: administración PO (baja absorción); y eliminación por metabolismo intestinal (hidrólisis a arsénico y plomo), y excreción fecal.

Benzimidazoles (BZD):

· Albendazol (ABZ)

· Mebendazol (MBZ)

Efecto: Tenicida.

Espectro en bovinos (Albendazol):
- Moniezia
- Thisanosoma

Espectro en equinos (Mebendazol):
- Anoplocefala

Los BZD fueron estudiados en antiparasitarios contra nematodes.

ANTIPARASITARIOS CONTRA TREMATODES:

Benzimidazoles (BZD):

· Triclabendazol

Mecanismo de acción: desconocido, pero diferente al resto de los BZD.

Espectro en bovinos:
- Fasciola hepática: adultas, larvas maduras y larvas juveniles.

Farmacocinética: administración PO (alta absorción) o parenteral (IM o intraabomasal); y eliminación por metabolismo hepático (se transforma en sulfóxido activo y en sulfona inactiva), y excreción renal.

Contraindicación: lactación.

Debido a los residuos en los tejidos y en la leche, se necesita un período de supresión de 28 días antes del sacrificio o de la utilización de la leche para el consumo humano.

· Albendazol (ABZ)

Espectro en bovinos:
- Fasciola hepática: adultas (mayores a 10 semanas).

El ABZ fue estudiado en antiparasitarios contra nematodes.

Salicilanilidas:

· Rafoxanida

· Oxiclosamida

· Closantel (estudiada en antiparasitarios contra nematodes)

· Nitroxinil

· Clorsulom

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación oxidativa.

Espectro en bovinos:
- Fasciola hepática: adultas y larvas maduras (mayores a 8 semanas).

Farmacocinética: administración PO (alta absorción; excepto el nitroxinil porque se inactiva en el rumen); sin embargo, el closantel, el nitroxinil y el clorsulom pueden administrarse por vía parenteral (SC); y eliminación biliar.

Toxicidad: ceguera, taquipnea, hipertermia, taquicardia y debilidad.

Contraindicación: lactación (excepto la oxiclosamida).

Debido a los residuos en los tejidos y en la leche, se necesita un período de supresión de 28 días (la oxiclosamida sólo necesita un período de supresión de 14 días) antes del sacrificio o de la utilización de la leche para consumo humano.

· Dianfenetida

Mecanismo de acción: vacuoliza el tegumento.

Espectro en ovinos:
- Fasciola hepática: larvas juveniles (menores de 6 semanas).

Farmacocinética: administración PO (es una prodroga, y presenta alta absorción); y eliminación: por metabolismo hepático (se transforma en droga activa dentro del hepatocito, y luego se transforma en droga inactiva), y excreción biliar.

Debido a los residuos en los tejidos, se necesita un período de supresión de 7 días antes del sacrificio.

ANTIPARASITARIOS CONTRA COCCIDIOS:

Las drogas anticoccidiales son:

a) Según su efecto:

- Coccidicida

- Coccidiostático

b) Según su uso:

- Profiláctica sin desarrollo de inmunidad: Son drogas que actúan en la fase asexual invasiva del ciclo enteroepitelial (día 1-2 del ciclo del coccidio), y sólo son útiles en producciones donde no hay tiempo para el desarrollo de la inmunidad (por ejemplo: producción avícola en pollos parrilleros).

- Profiláctica con desarrollo de inmunidad: Son drogas que actúan en la fase asexual destructiva del ciclo enteroepitelial (día 3-5 del ciclo del coccidio), y son útiles en producciones donde es beneficioso el desarrollo de la inmunidad (por ejemplo: producción avícola en ponedoras y reproductores).

- Terapéuticas: Son drogas que actúan en la fase sexual del ciclo enteroepitelial (día 6-7 del ciclo del coccidio), y son útiles para el tratamiento de brotes de coccidiosis.

· Amprolium

Efecto: Coccidiostático (profilaxis con inmunidad).

Mecanismo de acción: antimetabolito (es análogo a la tiamina, por lo que se comporta como inhibidor competitivo de la enzima tiaminopirofosfatasa; de esta manera, produce la inhibición de la oxidación de azúcares y la producción de energía).

Toxicidad: hipovitaminemia B1.

· Arprinocid

Efecto: Coccidiostático (profilaxis con inmunidad).

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de ácidos nucleicos (es análogo a nucleótidos; de esta manera, inhibe la síntesis de ácidos nucleicos).

· Clopidol

Efecto: Coccidiostático (profilaxis sin inmunidad).

Mecanismo de acción: inhibe la cadena respiratoria mitocondrial.

· Decoquinato

Efecto y mecanismo de acción similar al del clopidol.

· Diclazuril

Efecto: Coccidicida (profilaxis con inmunidad).

Mecanismo de acción: altera la permeabilidad de la membrana celular.

Etopabato y Sulfonamidas

Efecto: Coccidiostático (terapéutica). Tiene efecto coccidicida si se lo combina con un potenciador.
Mecanismo de acción: antimetabolito (son análogos al PABA, por lo que se comportan como inhibidores competitivos de la enzima dihidropteroato sintetasa; de esta manera, producen la inhibición de la producción de ácido fólico).

Toxicidad: Las sulfonamidas producen síndrome hemorrágico por hipovitaminemia K, disminución del crecimiento, alteración de la postura, y son nefrotóxicas.

Ionóforos:

· Monensina

· Lasalocid

· Narasin

· Salinomicina

· Maduramicina

Efecto: Coccidicida (profilaxis sin inmunidad).

Mecanismo de acción: abre canales de cationes (produce agotamiento energético por uso de ATP por las bombas de transporte de iones y lisis celular por ingreso de agua).

No hay resistencia cruzada entre los diferentes ionóforos.

Toxicidad: miotóxico y neurotóxico, y disminuye el crecimiento.

· Robenidina

Efecto: Coccidiostático (profilaxis con inmunidad).

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación oxidativa.

Toxicidad: (produce mal sabor a la carne y a los huevos)

· Toltrazuril

Efecto: Coccidicida (profilaxis con inmunidad).

Mecanismo de acción: inhibe la cadena respiratoria mitocondrial, inhibe la síntesis de la pared celular de los macrogametocitos, e inhibe la mitosis.

ANTIPARASITARIOS CONTRA PROTOZOOS:

Diamidinas:

· Diminazeno

· Fenamida

Espectro:
- Babesias
- Tripanosomas (excepto la fenamida)

Toxicidad: neurotóxico.

Carbanilidas:

· Amicarbalida

· Imidocarbo

Espectro:
- Babesias
- Anaplasma (excepto la amicarbalida)

Toxicidad: hepatotóxico y nefrotóxico.

Nitroimidazoles:

· Metronidazol

· Dimetridazol

· Ornidazol

· Trinidazol

Espectro:
- Bacterias anaerobias
- Giardias
- Trichomona
- Balluntidium (amebas)
- Histomona

ANTIPARASITARIOS CONTRA ECTOPARASITOS:

Organo clorados:

· DDT

· Lindane

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo.

Mecanismo de acción del DDT: abre canales Na+.

Mecanismo de acción del Lindane: abre canales Na+, y antagonista GABA.

Prohibido su uso por SENASA por la persistencia en el medio ambiente y por sus efectos no selectivos contra los insectos del medio ambiente.

Organo fosforados:

1. De uso externo:

· Clorfenvinfos

· Clorpirifós

· Diazinón

· Cumafós

· Malatión

2. De uso externo y sistémico:

· Diclorvós

· Triclorfón

3. De uso sistémico:

· Fentión

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo y/o Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: anticolinesterásico irreversible (produce hiperexcitabilidad y parálisis espásmida; osea, el parásito se ve más afectado que el huésped dado que tiene menor cantidad de enzimas metabolizantes de la Ach).

Espectro en equinos, bovinos, porcinos y caninos: (no ácaros)
- Garrapatas
- Piojos
- Pulgas
- Moscas

Farmacocinética: administración Percutánea (spot-on para los de uso sistémicos, y pour-on para los de uso externo y sistémico) o baños (para los de uso externo).

Toxicidad diarreas, vómitos, sialorrea, bradicardia, hipotensión y temblores.

Contraindicación: felinos, cachorros y animales débiles.

Carbamatos:

· Carbarilo

· Propoxur

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo.

Mecanismo de acción: anticolinesterásico reversible.

Espectro en caninos: (no ácaros)
- Garrapatas
- Piojos
- Pulgas

Farmacocinética: administración por baños (shampoo).

Toxicidad: Son menos tóxicos que los órganos fosforados.

· Amitraz

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo.

Mecanismo de acción: agonista octopaminergico, inhibe la enzima MAO, e inhibe la síntesis de prostaglandinas.

Produce hiperexcitabilidad y parálisis espásmida, y produce alteraciones metabólicas.

Espectro en bovinos, porcinos y caninos: (no pulgas)

- Acaros
- Garrapatas
- Piojos

Farmacocinética: administración por baños (solución estable a pH alto).

Toxicidad: interfiere en el metabolismo de la glucosa.

Contraindicación: animales diabéticos que presenten lesiones cutáneas. Contraindicada para equinos.

· Piretrina

Efecto: Adulticida-Larvicida Externa.

Mecanismo de acción: abre canales de Na+ (produce hiperexcitabilidad y parálisis espásmida).

Espectro en equinos, bovinos, porcinos y caninos:
- Acaros
- Garrapatas
- Piojos
- Pulgas
- Moscas

Farmacocinética: administración por baños (shampoo) o pulverizaciones (polvo). Son fotosensibles.

Piretroides:

1. Tipo I:

· Alletrina

· Tetrametrina

· Permetrina

2. Tipo II:

· Cipermetrina

· Flumetrina

· Deltametrina (o Decametrina)

· Fluvalerato

· Cialotrín

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo.

Mecanismo de acción de los Piretroides tipo I: similar a la piretrina.

Mecanismo de acción de los Piretroides tipo II: abre canales de Na+ y antagonista GABA (produce hiperexcitabilidad y convulsiones).

Espectro en equinos, bovinos, porcinos y caninos: (son más potentes que la piretrina)
- Acaros
- Garrapatas
- Piojos
- Pulgas
- Moscas

Farmacocinética: administración por baños (shampoo) o pulverizaciones (polvo). Son fotorresistentes.

Toxicidad: las soluciones oleosas pueden generar una toxicidad similar a la de los órganos fosforados.

· Piperonil butóxido

Efecto: sinergia la acción de los piretroides.

Mecanismo de acción: inhibe las enzimas metabolizantes de piretroides.

· Ivermectina

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: gabaérgico.

Espectro en equinos, bovinos, porcinos, caninos y felinos: (no pulgas)
- Acaros
- Garrapatas
- Piojos
- Miasis

La farmacocinética y la toxicidad fueron estudiadas en antiparasitarios contra nematodes.

· Milbemicina

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: gabaérgico.

Espectro:

Caninos y felinos:
- Acaros

La farmacocinética fue estudiada en antiparasitarios contra nematodes.

· Closantel

Efecto: Adulticida-Larvicida Somático (Endectoparasiticida).

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación oxidativa.

Espectro en equinos y bovinos:
- Garrapatas
- Piojos chupadores
- Miasis

La farmacocinética y la toxicidad fue estudiada en antiparasitarios contra nematodes.

· D-Limonero

Efecto: Adulticida Externo.

Mecanismo de acción: vacuoliza el tegumento.

Espectro en caninos:
- Pulgas

Farmacocinética: administración por baños (shampoo).

· Roterona

Efecto: Adulticida-Larvicida Externo.

Mecanismo de acción: inhibe la oxidación de NADH a NAD (bloquea la oxidación de sustratos como el glutamato, alfacetoglutarato y piruvato, todas mediadas por NAD, provocando la muerte del parásito por agotamiento energético).

Espectro en caninos: (no garrapatas)
- Acaros
- Piojos
- Pulgas

· Metoprene

Efecto: Larvicida Externo.

Mecanismo de acción: antimetabolito (es análogo a la hormona juvenil de los insecto, la ecdisona, por lo que no permite el pasaje de larva a pupa).

Espectro:
- Pulgas

Administración: pulverización en el medio ambiente. Es fotosensible.

· Lufenuron

Efecto: Larvicida Somática.

Mecanismo de acción: inhibe la quitinización.

Se distribuye por la sangre; de esta manera, el parásito hematófago pone huevos con larvas incapaces de quitinizar el diente cefálico necesario para la eclosión.

Espectro en caninos:
- Garrapatas
- Piojos chupadores
- Pulgas

Farmacocinética: administración PO (alta absorción).

Contraindicación: alergias por la saliva del parásito adulto.

· Imidacloprid

Efecto: Adulticida Externo.

Mecanismo de acción: colinomimético nicotínico (produce hiperexcitabilidad y parálisis espásmida).

Espectro en caninos y felinos:
- Pulgas

Farmacocinética: administración Percutánea (spot-on). Se deposita en glándulas sebáceas.

Poder residual: 1 mes; sin embargo, disminuye por los baños.

· Fipronil

Efecto: Adulticida Externo.

Mecanismo de acción: antagonista GABA.

Espectro en caninos y felinos:
- Garrapatas
- Piojos
- Pulgas

Farmacocinética: administración Percutánea (spot-on). Se deposita en pelos.

Poder residual: 2 meses para pulgas y 1 mes para garrapatas; sin embargo, disminuye por los cepillados.

Material de estudio de "Farmacología" de la carrera de Veterinaria.